合成步骤长达62步，分子结构含有19个手性中心，艾日布林是采用纯化学合成方法生产、结构最为复杂的非肽类药物，堪称化药合成界的“珠穆朗玛峰”

艾日布林最早于2010年在美国推出，用于治疗转移性乳腺癌的三线治疗；至2019年7月，该品才在中国获批上市。

乳腺癌是全世界女性最常见的恶性肿瘤，据统计，中国每年女性乳腺癌发病例数达到16.9万，占全球总发病数的12.25%，仅次于美国(18.2万)，位列全球第二。

现有的治疗药物，紫杉醇、蒽环类药物被公认为转移性乳腺癌的一线标准方案。但蒽环类药物的累积心脏毒性、紫杉类的神经毒性，以及其耐药性的影响，使其存在局限性。

甲磺酸艾日布林是一种非紫杉烷类微管蛋白抑制剂，与紫杉和长春花碱类微管蛋白抑制剂不同的是，艾日布林具有特殊的作用机制，使得艾日布林对紫杉耐药后患者依然有效。艾日布林还有非细胞毒效应，包括血管重塑，增加其他药物在肿瘤微环境中的灌注，对其他药物起到增效作用，以及逆转肿瘤细胞的表皮间质转化等。

一项旨在评价“艾日布林相比长春瑞滨对我国局部复发或转移性乳腺癌女性患者疗效及安全性”的III期临床研究，结果显示与长春瑞滨治疗相比，艾日布林PFS获得统计学显著性改善，复发风险降低20%，并且ORR显著高于长春瑞滨（30.7% vs 16.9%）、临床获益率（CBR）和疾病控制率（DCR）均显著提高（CBR，38.6% vs 23.3%；DCR，49.2% vs 33.1%）。

市场方面，2018年艾日布林全球销售3亿美元。艾日布林在中国的化合物专利已于2019年6月19日到期，尽管如此，国内仿制药企仍是零申报，或许是受阻碍于该品合成工艺的高难度和尚未达到“重磅炸弹”级别。

从软海绵素B的全合成，到结构改造得到艾日布林，再到艾日布林的工业化生产，历时20多年，新型化疗药物艾日布林诞生，给乳腺癌患者带来新的希望。继卫材原研药上市后，国内哪家企业接力发起对“化药合成界珠峰”的冲击，值得期待。

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