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2022.05

吡咯替尼:作为“国之利器”,能不能“爆”起来?

发布者:原创 春秋君 药春秋浏览次数:37


谈及乳腺癌,相信大家都不陌生。根据2018年国际癌症研究机构(IARC)调查的最新数据显示,乳腺癌在全球女性癌症中的发病率为24.2%,位居女性癌症中的首位,其中52.9%发生在发展中国家。

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在我国,乳腺癌的发病率呈逐年上升趋势,每年有30余万女性被诊断出乳腺癌。从发病年龄来看,我国乳腺癌发病率从20岁以后开始逐渐上升,45-50岁达到高值。随着新的治疗策略和方法的普及,全球乳腺癌的死亡率逐步下降。

 

吡咯替尼是治疗乳腺癌的靶向药物之一,作为首个由中国自主研发的新一代HER2受体抑制剂,其机制是泛-ErbB受体的、小分子、不可逆酪氨酸激酶抑制剂(TKI),与HER1HER2HER4的胞内激酶区ATP结合位点共价结合,阻止HER家族同\异源二聚体形成,抑制自身磷酸化,阻断下游信号通路的激活,抑制肿瘤细胞生长,可显著改善HER2+转移性乳腺癌(MBC)患者的无进展生存期(PFS)。

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相对比其他抗
HER2药物,如曲妥珠单抗、拉帕替尼、来那替尼等,吡咯替尼靶点更全面,且对靶点造成不可逆抑制,生物利用度更高,对肿瘤细胞的抑制强度更好,安全性更高。也就是说,无论在药物机制或疗效上,吡咯替尼都优于目前其他已上市的HER2药物,加上其Ⅱ期突破性的临床结果,无疾病进展生存期长达18.1个月,远超国内外其他同类产品。为此,吡咯替尼被誉为“国之利器”,也合情合理。

 

可是,这个“国之利器”也存在不少问题。其竞争品种太多,而且主要竞品都实力超群,吡咯替尼面临的竞争有点残酷。

01主战场只有乳腺癌

乳腺癌是发病率很高的恶性肿瘤,吡咯替尼理论上具有很大的市场潜力。但吡咯替尼是靶向性非常强的药,只能用于HER2受体阳性患者,其商业意义只有乳腺癌和胃癌。而“自家兄弟”阿帕替尼,属于抗VEGF等多靶点抑制剂,跟肺癌、胃癌、肠癌和肝癌等多种主要实体瘤都能拉上关系,而且用药还不需要特定检测,因此临床实际使用范围极广。相比之下,吡咯替尼就要专注许多,它的主战场只有乳腺癌。

  

02战场拥挤,竞争产品多

乳腺癌治疗市场一般按临床进程分为新辅助治疗、术后辅助治疗和晚期解救治疗,其治疗市场竞争产品非常多,比如曲妥珠单抗、拉帕替尼、来那替尼、帕托珠单抗等等。并且吡咯替尼还需要证明自己的疗效优于曲妥珠,或者证明自己的疗效与来那替尼和罗氏的帕托珠单抗相当,才能凭借口服及副作用低的优势遏制其它新药竞争。

 

03缺少头对头试验数据 

吡咯替尼初步临床数据不错,但重磅临床数据相比上述同类竞争产品来说要少得多,尤其缺少与来那替尼、帕托珠单抗和HER2-ADC新药的头对头对照数据。因为肿瘤新药太多,头对头试验的意义就特别大。

 

不过,吡咯替尼目前的临床数据确实很有前景,根据米内网样本数据显示,2021年吡咯替尼市场销售额达到3.5亿,市场份额达7.02%

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同时,吡咯替尼在辅助治疗市场中也还有机会,比如与曲妥珠联合用药1-2年(类似帕托珠单抗)或者尝试全面替代曲妥珠单抗。