多肽是由 2-100 个氨基酸通过肽键相连构成的一类化合物，其相对分子质量低于10000。

与一般化学药物相比，多肽药物的生物活性高、特异性强、毒性反应相对较弱，在体内不易产生蓄积，与其他药物的相互作用比较少，与体内受体的亲和性比较好。

从 20 世纪初到现在，人们从生物体内发现的多肽超过数万种，涉及激素、细胞生长、神经、生殖、免疫调节、肿瘤病变等诸多领域且具有广泛的生理活性。

自1953年合成第一个多肽药物（缩宫素）以来，全球范围内获批上市的多肽类药物超过100种，此类药物进入迅猛发展阶段。

多肽类药物在治疗肿瘤、糖尿病、心血管疾病、肢端体肥大症、骨质疏松症、胃肠道疾病、中枢神经系统疾病、免疫疾病以及抗病毒、抗菌等方面具有显著的疗效，其中“慢病用药”领域占整个多肽行业规模的90%。

由于比较金贵，多肽类药物在一般领域很难与化药竞争。但在罕见病和孤儿药、缺乏治疗手段和拥有不可替代疗效的慢病领域如：糖尿病（胰岛素相关）、骨质疏松（降钙素相关）、免疫（胸腺素相关）、肿瘤（促性腺激素相关），多肽药物则拥有化药难以媲美的优势。

罕见病与孤儿病领域，以“天价”弥补量的不足，是重磅品种的摇篮：如治疗复发性多发性硬化症的格拉替雷、治疗成人及6岁以上儿童艾滋病的恩夫韦肽、治疗肢端肥大症及神经内分泌肿瘤的兰瑞肽、治疗遗传性血管水肿（HAE）的艾替班特、治疗额外胃肠外营养的成人短肠综合征的替度鲁肽。治疗年费用达数万至数十万美元。

肿瘤领域，集中在妇科肿瘤和前列腺癌，多肽药物在这个领域作为激素疗法和去势疗法，具有不可替代的作用，如：治疗不孕不育的西曲瑞克，晚期前列腺癌的地加瑞克，治疗前列腺癌即子宫内膜异位的亮丙瑞林、戈舍瑞林、曲普瑞林。

糖尿病领域，是多肽药物未来的重磅领域，但竞争日趋激烈，主要是GLP-1激动剂，如普兰林肽、艾塞那肽、利拉鲁肽、度拉糖肽和被誉为“未来之王”的索马鲁肽。

胃肠道领域的多肽药物，国外是孤儿药，主要应用在神经内分泌瘤和肢端肥大症，国内主要应用于止血，如生长抑素、去氨加压素、奥曲肽。

骨科领域，多肽药物集中在骨质疏松的治疗，是二线用药，面对绝经妇女和老龄患者，如鲑鱼降钙素、特立帕肽。

免疫领域，国内主要作为辅助用药，用于提高自身免疫力、作为乙肝、肿瘤的辅助用药，如胸腺五肽、胸腺法新（现已经成为乙肝一线药物）。

心血管领域，多肽主要是抢救用药，作为抗凝药和急性心衰用药，如用于急性心力衰竭的卡培立肽、奈西立肽，用于PCI手术不稳定心绞痛的爱啡肽，PCI手术中的抗凝药比伐芦定。

多肽药物的美中不足在于稳定性差，体内容易被降解，半衰期短。也正由于此，这类药物在给药方式上得到创新，使其拥有很高的仿制药竞争壁垒。

比较适合中短肽类的长效缓释制剂，主要有微球、PEG脂质体、植入剂、原位凝胶等。

其中亮丙瑞林微球是唯一有国产微球仿制药上市的品种。

从治疗领域的差异化定位，到给药方式上市的竞争壁垒，多肽药物行业都比较新兴，无疑是个有足够潜力的“金矿”。

最后看看部分上市多肽药物的简介：