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2020.04

曲普瑞林:无专利限制、高技术壁垒,机会与挑战并存!

发布者:原创 春秋君 药春秋浏览次数:45


目前,国内主流的内分泌调节药物中,长年占据销量前五的有亮丙瑞林、戈舍瑞林、来曲唑、阿比特龙和曲普瑞林,其中曲普瑞林最早于2000年进入中国市场,曾一度是该领域的佼佼者。

 

2013年曲普瑞林以3.88亿元收入问鼎【内分泌治疗用药】的销售冠军。直到2015年起,亮丙瑞林、来曲唑的猛然崛起,阿比特龙被引入国内,逐渐打破了曲普瑞林孤军领先的态势。2019年曲普瑞林以4.49亿元的销售成绩排名第五。(样本来源:国内重点省市公立医院)

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排名下降了,就等于没前景了吗?

 

答案:当然不是!该品种还是有其独特的优势(往↓看)。

 

曲普瑞林由爱普生开发并生产,商品名:达菲林®,可以显著改善痛经、慢性盆腔痛和性交痛等症状,并能缩小病灶及降低手术后复发并提高治疗后的妊娠率。临床疗效确切,是世界上第一个投放市场的缓释促性腺激素释放激素类似物,其活性为天然激素的100倍。

 

达菲林®目前在中国市场有3个月缓释剂型(双羟萘酸曲普瑞林)、1个月缓释剂型以及日剂型(醋酸曲普瑞林)可用,是一种天然促性腺激素释放激素 (GnRH) 的激动剂类似物,均入选2019年医保乙类药品目录。

 

尤其是该品种无化合物专利限制,即表示国内厂商仿制获批后便能直接生产销售,而不需等原研药的专利到期。这无疑对国内仿制药企是一个绝好的机遇。

 

如此来看,曲谱瑞林有长短效剂型和专利等品种优势,国内市场是否已群雄四起了?

 

答案:不完全是。微球制剂的高技术壁垒让众多国内厂商望而却步!

 

注射用醋酸曲普瑞林缓释微球(山东绿叶)、注射用醋酸曲普瑞林微球(丽珠制药、长春金赛),申报企业不多,且多数无下文。

 

微球是经过微囊化技术,将药物分散包埋在高分子聚合物基质中的直径约1-250微米之间的微小球状实体。

 

微球制剂有着很高的技术壁垒,质量难以控制。

首先微粒的包封率不高,粒径大小不一,而微球粒径大小对药物的释放速度的控制至关重要;

再者由于药物和聚合物的降解,成品无法灭菌,只能采用全程无菌操作,成本高,难度大,较难保证产品质量的稳定可靠;

最大的难点就在于如何实现产业化,由于微球制剂难以线性放大生产,需要探索合适的参数以实现微球制剂的稳定放大生产,因此对技术要求较高。

 

此外,曲普瑞林对原料的质量要求也较高,目前尚无进口原料批文。因此,一家“物美价廉”的原料药供应商,定让您的研发之路事半功倍!